La psicosis se refiere a síntomas como delirios, alucinaciones, pensamiento y habla desorganizados y conductas motoras extrañas e inapropiadas que indican pérdida de contacto con la realidad. Varios trastornos mentales causan síntomas de psicosis (véase Introducción a la esquizofrenia y trastornos relacionados).
Los fármacos antipsicóticos actúan modificando la forma en que se transmite información entre las neuronas.El cerebro de una persona adulta contiene más de diez mil millones de células nerviosas denominadas neuronas. Cada neurona tiene una fibra alargada y única llamada axón, que transmite la información a otras neuronas (véase figura Estructura típica de un nervio). Como cables conectados en un gran conmutador telefónico, cada neurona establece contacto con miles de neuronas.La información viaja por el axón de la célula como un impulso eléctrico. Cuando el impulso alcanza el extremo del axón, se libera una cantidad muy pequeña de una sustancia química denominada neurotransmisor, que cumple la función de transmitir información a la siguiente neurona. Un receptor celular detecta el neurotransmisor liberado, que hace que la célula receptora genere un nuevo impulso. Los síntomas de psicosis parecen ser consecuencia de un incremento en la actividad de las células sensibles al neurotransmisor dopamina. Por lo tanto, los fármacos antipsicóticos actúan bloqueando los receptores, de modo que disminuye la comunicación entre los grupos de células.
La eficacia que tienen los antipsicóticos para bloquear los distintos tipos de neurotransmisores es variable. Todos los antipsicóticos que han demostrado eficacia de acción bloquean los receptores de dopamina. Los antipsicóticos más nuevos (asenapina, clozapina, iloperidona, lurasidona, olanzapina, quetiapina, risperidona y ziprasidona) también bloquean los receptores de serotonina, otro neurotransmisor.
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