A lo largo de casi cuatro décadas, el único medicamento conocido efectivo en el tratamiento y la profilaxis de los enfermos con trastornos bipolares fue el carbonato de litio, ya que los antipsicóticos, aunque útiles para tratar los episodios maniacos, son ineficaces como profilácticos en el trastorno bipolar. Recientemente ha podido comprobarse que dos fármacos antiepilépticos, la carbamazepina y el ácido valproico, poseen también actividad antimaniaca tanto aguda como profiláctica en el trastorno bipolar y en la ciclotimia. Asimismo, se encuentran en estudio en calidad de antimaniacos otros medicamentos entre los que se cuentan el verapamil, el clonazepam y la clonidina.
El litio es eficaz tanto en el tratamiento agudo como en la profilaxis de los episodios maniacos, mostrando también cierta capacidad para reducir la incidencia de presentación de los episodios depresivos. Siendo un ion monovalente, el litio se absorbe muy bien por vía oral y difunde con facilidad por el líquido extracelular, acumulándose lentamente en algunos tejidos. Se elimina íntegramente por vía renal mostrando una curva de eliminación trifásica: una primera fase rápida de 6-12 h. de duración, una fase más lenta de 20-24 horas (que es la que se establece como vida media de eliminación del fármaco) y una fase muy lenta durante la cual acaba por eliminarse por completo del organismo y que dura unos 10-14 días
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